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西地那非(英语:Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物。为管制药品,需医生诊断后才可开立服用。

一般以其商业用名 ***(中国大陆注册名万艾可,台湾和港澳商品名威而钢)广为人知,在大陆和香港俗称“伟哥”、在台湾则俗称“蓝色小药丸”。目前辉瑞制药对西地那非的专利权已过期,其他厂商可以合法制造同种药物。

伟哥 ( ***)发展历史

西地那非由美国辉瑞制药公司在英国肯特郡桑威治的研究中心研发,本是为了用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制药而进入临床试验的。研究者希望西地那非能够透过释放生物活性物质一氧化氮以舒张心血管平滑肌,来达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是在史云斯莫里森医院的第一场临床试验显示,西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期,其用于心血管药物的表现令人失望,无法成为成功的治疗药物。

1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现,治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下,发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可[2],之后迅速获得商业上的成功,2008年辉瑞公司借此获利19.34亿美元,成为令该公司名声大噪的一个产品。

伟哥 ( ***)作用机理

西地那非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,作用于5型磷酸二酯酶(PDE5)。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子,它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G (PKG)被活化的量提升,因此使血管扩张,血压降低而能治疗肺高压及高山症。

西地那非可以高选择性地抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后,阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。

阴茎勃起障碍患者在口服后平均作用时间为27分钟(临床数据分布于12-70分钟之间。

 

伟哥 ( ***)适应症和用法用量

西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍,以及肺高压与高山症预防等。

在实际应用中,一些保健品生产厂商在其产品中加入西地那非成分以期令使用者获得更加明显的效果,但由于在保健品中使用西地那非的用量没有严格的控制,因而可能会对使用者产生不良影响。

不良反应

西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。

西地那非常见的不良反应有:头晕、鼻塞、消化不良以及一过性的视觉异常,这种异常可能表现为蓝/绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。

另外西地那非比较严重的不良反应还包括:卧位血压下降和心输出量下降,此外临床研究显示服用西地那非后进行性行为,发生心脏异常的几率增加,这包括心绞痛、头晕、恶心等症状,并有可能造成心源性猝死。

此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。

药代动力学参数

西地那非吸收迅速,口服后血药浓度迅速达到峰值,生物利用度40%,经肝脏代谢,肾脏功能轻度和中度不全者,其对西地那非的药时曲线没有显著影响,重度肾功能不全服用西地那非后其血浆清除率会降低。

伟哥 ( ***)制剂


辉瑞

一盒四粒100mg装万艾可药锭

万艾可是辉瑞公司出品的枸橼酸西地那非片的商品名。

万艾可为蓝色菱形薄膜包衣片剂,表面有凹陷的辉瑞公司标识,目前市场上共有三种剂量的万艾可,分别为25mg、50mg和100mg。

伟哥 ( ***)的专利权之争

虽然辉瑞在全世界绝大多数国家享有西地那非的专利权,但是在一些国家,他们失去了这一特权,这些国家包括玻利维亚、哥伦比亚、秘鲁、英国等,中国国家知识产权局也曾在2004年否决了辉瑞公司提出的西地那非用于治疗阴茎勃起障碍的用途专利申请。2006年6月2日,北京市第一中级人民法院判决美国辉瑞制药公司赢得了专利诉求的胜利。

轶闻
2008年12月,根据美国《华盛顿邮报》报导,美国中情局利用万艾可来换取打击塔利班的过程中所需要的情报。

2018年5月,由加拿大渥太华大学肿瘤专家Dr. Rebecca Auer所带领的研究团队发现万艾可以及效果相近的犀利士配合流感疫苗“Agriflu”使用的话,可有效帮助免疫系统清除手术后留下的癌细胞。

如何使用伟哥( ***):

在性行为前一小时左右服用伟哥是最有效的 , 但也有可能在服药后30分钟就起作用。一般来说,建议男性在性行为前1-4小时口服伟哥。

在服用伟哥前后1-2小时最好不要进食。如果服用伟哥后吃饭,那么药效就不会那么好,尤其是在发生性行为前很短时间内服用。而服药后还吃顿油腻的饭也会延迟药效.

伟哥应该储存在室温下,避光和潮湿(不要放在卫生间里)。和其他药物一样,要把伟哥放在儿童和宠物不易接触到的地方。

伟哥不是“神药”,也不会让勃起“砰”地产生。它可以帮助勃起,但患者还是需要外在刺激来获得勃起。

***(伟哥)的副作用

常见的伟哥副作用包括脸色潮红,头痛,头晕,和胃部不适。一些男性还有视力模糊,色盲或对光敏感的反应。

阴茎持续勃起 (持续勃起时间长达4小时) 是一种不被需要的痛苦的持久勃起。阴茎持久勃起是伟哥极其罕见的副作用。如果你的阴茎在无性刺激的情况下持续勃起超过4小时,那么需要抓紧就医。

阴茎持续勃起是伟哥极为罕见的副作用。 事实上,目前还不明确伟哥或类似的药物是导致阴茎持续勃起的原因,因为很多患阴茎持续勃起的男性或许还服用了好几种其他药物。举例来说,在2007年,美国食品药监局只收到93起伟哥,艾力达和 ***引起阴茎持续勃起案例的通知。但同时期,有上百万的男性在服用那些药物。

关于伟哥对视力的损害,目前只有很少一些案例报道,针对的是一些有潜在眼疾的人。然而,在伟哥上市10年,有两千七百万男性服用 后,食品药监局做出结论没有显著证据将伟哥和失明或其它严重的眼疾关联起来。在服用伟哥前,你需要咨询下泌尿科医生,并且严格遵医嘱。

伟哥 ( ***)的安全性:伟哥使用起来安全吗?

需要注意的是,伟哥在安全性方面经过了上百万男性的使用验证,保持着良好的安全记录。患有肺部疾病,糖尿病,关节炎,高血压,肝脏和心脏病的男性以及癌症患者,都可以安全地使用伟哥。

很重要的一点是,要和你的医生说明所有你在服用的药物及保健品,因为它们可能会影响伟哥的疗效。药物间的相互作用有可能带来严重的并发症。伟哥如果和硝化甘油(缓解心绞痛或胸痛的药物)或Flomax (治疗前列腺肥大的药物)一起服用,可能会使血压变低。

切记,不要把西地那非(伟哥)与含硝酸甘油类的药物一起服用。在服用治疗前列腺肥大的药物时,至少要和服用伟哥的时间隔6小时以上。在确定药效之前,先服用几次,看看身体对药物的反应如何,然后再去从事像开车,运行重型机械一类的工作。服用伟哥后,要限制酒精的摄入。

 

服用伟哥( ***)注意事项

1、一天只能服用伟哥一次

服用一次后,似乎药物对你没有起作用,此时千万不可再次服用,毕竟生命是宝贵的。如果在服用“伟哥”后没有获得满意的阴茎勃起,有些男人可能不甘心浪费大好的时机和破坏良好的情趣而选择追加药物。这样做是不好的,可以明显增加药物引起的风险,并可能因此招致不必要的不良反应。

2、高血压患者不宜服用

因为血压升高的时候,就会加重心脏的负担,如果这时候进行性生活的话就会有一定的危险性。如果此时再服用伟哥来帮助进行性生活的话,就会使心脏的负担雪上加霜。严重的话会致死的,所以一定要引起注意。

3、醉酒后不宜服用

如果男性喝酒喝醉了的话,就千万不要吃“伟哥”,或者伟哥类的药物,因为酒精会影响身体对药物的吸收,这样就会很大程度的减轻伟哥的作用,从而就会影响男性勃起的程度,这样就会破坏男性的自信,甚至还会引发其他男性疾病的发生。并且在大量饮酒后,最好不要进行性生活。

4、空腹服用

最好在空腹条件下或在饭后2小时以后服用,因为物可能影响药物的吸收和效果,若在吃完高脂肪食物后服用“伟哥”,则需要较长时间才能发挥疗效。

5、需要性刺激

服用“伟哥”后,不要无所事事地等待性欲产生,而要有性交的前戏活动,包括与性伙伴的调情、拥吻、触摸等,这样可以增强性情趣、感受和阴茎的勃起硬度;若没有性刺激,不会引发阴茎的强烈勃起。

最后提醒大家伟哥除了可以壮阳,还可以强心,增加心脏的供血。但不可以长期使用,否则可能引起阴茎的纤维化。

伟哥( ***) 小常识

1.伟哥不是春药。它仅能让你在欲火焚身时一柱擎天,但假如你性趣平平、郁郁寡欢、抑或心静如水,吃再多的伟哥也无法使你自然勃发。(注:伟哥,这是聪明的国人翻译过来的一种药物名称,原名 ***,也称万艾可(Sildenafil),由美国辉瑞公司生产,于1998年上市,2000年引入中国。伟哥只能在接受适当性刺激的情况下才有促进阴茎勃起的功效,它对提高你的性欲并无帮助。)

2.男性瞒着妻子偷偷服用伟哥会导致夫妻之间的猜疑。新西兰坎特伯雷大学的一项研究发现,受调查的女性(33-68岁)对另一半偷偷服用伟哥怀有一系列的担忧,她们的担心包括做爱时感觉不自然,丈夫是否有出轨行为等。(注:不少女性将丈夫每况愈下的勃起质量归因于丈夫对自己丧失了往日的热情,或者丈夫已经移情别恋。当然也有女性担心丈夫一旦借助药物获得强劲的勃起,可能会增加出轨的几率。)

3.大约70%使用过伟哥的男性反映,在服用伟哥后其阴茎勃起的容易度、硬度和持久度都得到改善。(注:伟哥作用机理是扩张全身血管,让血液更轻松地流向心脏、肺部和其他器官。此外,伟哥还能舒缓阴茎平滑肌,使阴茎容纳血液的空间增大,当阴茎内灌入的血液量增加时,勃起功能自然会明显改观。)

4.伟哥在服用时剂量的选择也有讲究,通常有三种剂量供君选择:25mg、50mg和100mg。刚开始使用时,通常服用50mg剂量,如果效果不佳,可增加剂量至100mg。不过65岁以上的老人刚开始时最好服用25mg剂量。这颗钻石形状的蓝色小药丸一般需在房事前1小时服用,30分钟后开始产生效力,然后疗效持续大约5小时。(注:目前国内销售的伟哥剂型多为每片100mg,服用时可用锋利的小刀将其一分为二或一分为四即可。)

5.伟哥可不便宜,平均每片100元左右。导致价格奇高的原因是国内合法的同类产品迟迟无法上市所致。(注:辉瑞对其“伟哥”定价也有说法,据介绍,该公司对新药研发的费用一般维持在每天2000美元,仅万艾可一种药物,研发投入超过10亿美元。如此高昂的研发投入,自然要在患者的腰包里掏了。)

6.网上卖的伟哥大多都是Generic版的。伦敦大学的尼克·威尔森博士在一项网络销售伟哥的调查研究中指出,网上销售的伟哥有一半以上是假冒伪劣产品,有些是药物成分不同,有些是起作用的成分含量低于真伟哥。

7.伟哥并非一枝独秀,在丰厚利润的诱惑下,同样不可避免地碰上了强劲的竞争对手。1998年伟哥投放市场的时候,同类药物仅此一家。现在它有两个竞争者:艾力达和希爱力。艾力达(Vaidenafil), 服用后起效更加迅速,仅需16分钟,而且药效持续可达6小时之久,据说副作用比万艾可更小。希爱力(Tadalafil),对于勃起功能减退时间不长的病人来说通常是第一选择,因为它的药效持续时间可长达36个小时,远超其他两种药物。这意味着不需要为了药效时间而刻意去安排房事时间,从而让性爱更加放松和自然。然而,药物的副作用据说要更大一些,因为药物成分会在身体里面待得更久。(注:其实总的来讲,三种药物的临床有效性基本上是一样的,并无明显区别,而且这类药物的副作用都很轻微,所以在选择的时候无需考虑疗效和副作用的问题。要结合自身情况来选择合适的药物,如年轻人精力体力较为旺盛,可以选择药效时间长的希爱力,而老年体弱男性则不妨选择伟哥或艾力达。)

8.任何药物都会有副作用,伟哥也不例外。常见的副作用有头痛、面红、眩晕、心悸、消化不良、视力模糊和蓝视(看东西泛蓝)等。2005年和2007年,美国FDA通知辉瑞公司在伟哥的说明书中应告知服用者有致盲和致聋的风险。尤其需要指出的是,伟哥与硝酸盐合用是致命的,后者常用于治疗心绞痛(如硝酸甘油)。(注:总体来讲,伟哥属于副作用较为轻微的药物,极少见到因无法耐受副作用而停用的情况,但一定牢记,严禁与硝酸盐类药物合用!)

9.极个别的情况下,伟哥会引起阴茎异常勃起:阴茎持续痛性勃起超过4个小时以上而无法自行疲软。异常勃起发生后6小时之内必须进行治疗,否则会损伤阴茎的勃起组织,引发不可逆转的严重勃起功能障碍。(注:这种情况极为罕见,多发生在本身有阴茎异常勃起倾向的男性。)

10.伟哥有可能导致男性不育。根据贝尔法斯特女王大学顾问、妇科专家大卫·格兰博士的研究显示,伟哥有可能损害精子质量,少数将伟哥当性药服用的男性做爸爸的几率会有下降。(注:男性在服用伟哥后,体内的精子会变得更为活跃,这些蝌蚪一样的小家伙由于过度活跃而早早地将自身的能量耗尽,即使勉强游抵卵子的附近,也会因能量的耗尽而无法进入卵细胞。一项用老鼠进行的试验显示,服用伟哥的老鼠比不服用伟哥的老鼠产生胚胎的数量少40%。)

11.有人在夜店寻欢时把伟哥用作一种找乐子的药物,因为它能抵消可卡因,摇头丸和安非他命这些毒品抑制勃起的药力。不过这有可能会要了你的命。比如说,把催情剂“Poppers”(主要成分为硝酸戊酯)和伟哥混在一起使用,就会引起血压急剧下降,从而导致休克、心脏病发作甚至死亡。(注:不少毒品中含有硝酸盐成分,与伟哥合用当然有致命的危险了。)

12.服用者有可能会对伟哥产生依赖。随着伟哥的广泛应用,不少勃起功能正常的男性也加入了“服药大军”,伟哥逐渐成为一种“引领生活时尚”的药物,好像不服用伟哥就会变得“out”了一样。很多健康男性服用伟哥是因为他们确信这样能给平凡的性爱带来一些新花样。 而对于一个性欲旺盛的健康青年来说,充满自信通常已经能够让其在床上一展雄风,服用伟哥会使他们的自信空前高涨。(注:临床试验表明,30%的阳痿男性仅仅服用安慰剂(多由淀粉制成)即能更好地勃起。问题的产生在于健康的男性也开始对此依赖,一旦停用伟哥,他们的自信心会受到不同程度的影响,从而产生了药物依赖性。)

13.伟哥促进阴茎勃起的功效是偶然间发现的。世界上最大的制药公司——辉瑞制药位于英国肯特郡三明治的实验室最初是在开发一种治疗心血管疾病的新药,药物试验过程中,他们注意到了这种药有一种奇怪的副作用——参加药物试验的志愿者们在服用这种新药后勃起变得更容易了!这一副作用让这些志愿者们在床上生猛异常,当药物试验结束之后,他们纷纷表示还想继续服用这种药物。(注:西地那非由美国辉瑞制药公司研发,最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌,达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示,西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期,作为一个心血管药物,西地那非的表现是令人失望的,无法成长成为一个成功的治疗药物。1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现,治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下,发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可,成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。这种钻石形状的蓝色小药丸成为史上最畅销的药物,辉瑞制药的股价也翻了一番。伟哥已经在全球性药市场中创造出了15亿英镑的价值。)

14.曾寄希望于研发出“女性伟哥”,辉瑞制药专门设立了一个女性性功能障碍团队来调查伟哥治疗女性性冷淡的疗效。他们在对比伟哥和安慰剂的效果之后就停止了研究,因为安慰剂对85%的女性有效。看来仅仅是伟哥的名号就足以能够唤起女性的性欲。(注:女性性功能障碍与男性性功能障碍有着明显的区别,男性以阴茎勃起困难为主,女性以性欲减退为主,因此在治疗上也是截然不同的,不可一概而论。)

15.“伟哥式离婚”浪潮汹涌袭来。多米尼克·芭芭拉,这位曾带领另外十五名律师在曼哈顿创立了一家成功的法律公司的女士一脸无奈地指出,每15~20个新的离婚官司中,就有一例官司中有人提到了伟哥。(注:其实,伟哥并不是造成离婚的罪魁祸首,而造成离婚的主因到底为何,我想大家自然心里明白……)

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